Лекарство от гриппа занамивир

ЗАНАМВИР

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Форма выпуска

Занамивир — это высокоизбирательный и мощный ингибитор нейроаминидазы. Нейроаминидаза представляет собой поверхностный фермент вируса гриппа, обеспечивающий либерацию частиц вируса из инфицированной клетки и ускоряющий прохождение вируса через слизистый барьер к поверхности клеток эпителия, таким образом, обеспечивая инфицирование других клеток дыхательной системы. Репликация вируса гриппа ограничивается поверхностным эпителием воздухоносных путей. Занамивир действует вне клеток, предотвращая выброс частиц вируса из клеток поверхностного эпителия дыхательной системы и уменьшая воспроизведение вируса гриппа типа А и В. Занамивир ингибирует все 9 подтипов нейроаминидазы вирусов гриппа. Половина ингибирующей концентрации для штаммов вируса А и В составляет 0,09 – 95,2 нМ. У лиц с нормальным иммунитетом не зарегистрировано развитие резистентности к препарату.
При ингаляции занамивира всасывается 10 – 20% дозы. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 – 2 часа. Максимальная концентрация при однократном приеме 10 мг составила 97 нг/мл. Низкое системное всасывание, которое сохраняется и при повторных введениях препарата, приводит к низкой площади под кривой концентрация – время и низкой системной концентрации. Абсолютная биодоступность при пероральном введении составляет 2%. У пациентов пожилого возраста и у больных с хронической почечной недостаточностью биодоступность при введения 20 мг препарата составляет 10 – 20%. С белками плазмы крови связывание препарата низкое (менее 10 %). Объем распределения занамивира приблизительно равен объему внеклеточной жидкости и составляет примерно 16 литров. Занамивир в высоких концентрациях осаждается в дыхательных путях при пероральной ингаляции. Через 12 часов после ингаляции 10 мг препарата в эпителии воздухоносных путей определяется концентрация занамивира, которая в 340 раз выше среднего значения 1/2 ингибирующей концентрации для нейроаминидазы, через сутки концентрация занамивира выше в 52 раза. Занамивир осаждается в легких (около 13,2%) и ротовой части глотки и (примерно 77,6%). Занамивир не метаболизируется. Общий клиренс занамивира равен 2,510,9 л/ч. Период полувыведения при пероральной ингаляции составляет 2,6 – 5,05 часов. В течение суток выводится в неизмененном виде почками.

Показания к применению

Препарат Занамивир предназначен для терапии и профилактики гриппа типа А и В у пациентов старше 5 лет.

Способ применения

Занамивир используется ингаляционно. Профилактика гриппа: 2 ингаляции 1 раз в сутки в течение 10 дней; общая суточная доза равна 10 мг; продолжительность использования препарата можно увеличить до 1 месяца при сохранении риска инфицирования более 10 дней.
Лечение гриппа: 2 ингаляции 2 раза в сутки в течение 5 дней; общая суточная доза составляет 20 мг.
Пациентам до 18 лет, пожилого возраста, нарушением функции печени, почек коррекции режима дозирования не требуется.
При развитии каких-либо психоневрологических симптомов следует оценить соотношение польза и риск дальнейшей терапии занамивиром.
При развитии бронхоспазма или/и ухудшении легочной функции после ингаляций занамивира пациентам необходимо прекратить лечение занамивиром и обратиться к специалисту.
При лечении Занамивиром больным с патологией дыхательных путей необходимо иметь короткодействующие бронходилататоры как средство скорой помощи.
У больных с тяжелой бронхиальной астмой следует оценить ожидаемую пользу и потенциальный риск при использовании препарата.
Не назначать занамивир, если не осуществляется необходимый медицинский контроль.
У больных с тяжелой степенью тяжести хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астмой терапию основного заболевания следует оптимизировать во время лечения занамивиром. Пациентов следует проинформировать о возможной опасности развития бронхоспазма.
Чтобы достигнуть оптимального эффекта, терапию необходимо начать при появлении первых признаков гриппа.

Читайте также:  Как избавиться от гриппа

Побочные действия

Дыхательная система: затруднение дыхания, бронхоспазм, одышка.
Нервная система: вазовагальные реакции, спутанность сознания, галлюцинации, беспокойство, судороги, нарушения поведения, возбуждение, делирий.
Сердечно-сосудистая система: аритмия, обморок.
Кожные покровы: сыпь, крапивница, тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, полиморфную эритему, токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции: отек гортани, лица, анафилактоидные и анафилактические реакции.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Занамивир являются: гиперчувствительность, период лактации, беременность, возраст до 5 лет.
Ограничения к применению: патология дыхательных путей, которая сопровождается бронхоспазмом (включая наличие ее в анамнезе).

Беременность

Использование Занамивира противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. В исследованиях на кроликах и крысах показано, что занамивир проникает через плацентарный барьер. Не было отмечено влияния на фертильность, признаков тератогенности, клинически значимых нарушений пери- или постнатального развития потомства после использования занамивира в исследованиях у крыс. Безопасность и эффективность занамивира при беременности не установлена. Отсутствуют данные о проникновении препарата через плацентарный барьер у человека. Занамивир выделяется с грудным молоком у крыс. Отсутствует информация о выделении занамивира с грудным молоком у человека.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не комбинировать занамивир с другими ингаляционными средствами (включая бронходилататоры).
Занамивир не метаболизируется и не подвергается изменениям в печени, не связывается с белками, поэтому развитие клинически значимых лекарственных взаимодействий маловероятно.

Передозировка

Нет данных. При передозировке Занамивиром как вариант лечения можно рассматривать гемодиализ.

Источник: www.medcentre.com.ua

Реленза

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для ингаляций, дозированный, 5 мг/доза

Состав

Одна доза содержит

активное вещество — занамивир (микронизированный) 5 мг,

вспомогательное вещество — лактозы моногидрат

Описание

Белый или почти белый порошок

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты прямого действия.

Код АТС J05AН01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность препарата низкая и в среднем составляет 2%. Примерно 10-20% принятой дозы всасывается системно с достижением пиковой концентрации в сыворотке крови через 1-2 часа после приема препарата. Слабая абсорбция препарата приводит к низкой системной концентрации, поэтому существенного системного влияния после ингаляции не наступает. Сведения об изменении кинетики после повторной ингаляции отсутствуют.

Связывание занамивира с белками плазмы очень низкое (не превышает 10%). Объем распределения составляет 16 л.

После проведения ингаляции, занамивир в высоких концентрациях распространяется по всем отделам респираторного тракта. При применении одной дозы препарата (10 мг) концентрация занамивира определяется в эпителиальном слое дыхательных путей, который является основным местом репликации вируса гриппа. Концентрация занамивира, измеренная на 12-ом и 24-м часах после приема препарата примерно в 340 и 52 раза соответственно превышает медиану вирусной нейраминидазы. Высокая концентрация занамивира в респираторном тракте приводит к быстрому ингибированию вирусной нейраминидазы. Двумя основными участками оседания занамивира являются ротоглотка и легкие (в среднем 77.6% и 13.2%, соответственно).

Занамивир выводится почками в неизмененном виде и не подвергается метаболизму.

Период полувыведения занамивира после ингаляции колеблется от 2,6 до 5,0 часов. Общий клиренс находится в пределах от 2,5 до 10,9 литров/час, также как клиренс мочи. Элиминация препарата через почки завершается примерно через 24 часа после приема.

При терапевтической суточной дозе 20 мг наблюдается низкая биодоступность (10 — 20%), и, как результат, значительное системное влияние занамивира отсутствует. Любое изменение фармакокинетики, которое может возникнуть в связи с возрастом маловероятно, поэтому модификация дозы не рекомендуются.

Системное действие у детей было близко к 10 мг ингаляционного порошка у взрослых.

Пациенты с нарушениями функции почек

При введении РЕЛЕНЗЫ в рекомендуемых дозах возможно повышение системного влияния у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, однако это не требует изменения дозы.

Читайте также:  Новые противовирусные препараты от гриппа и простуды

Пациенты с нарушениями функции печени

РЕЛЕНЗА не метаболизируется, поэтому корректировки дозы не требуется.

Фармакодинамика

РЕЛЕНЗА является мощным и высоко селективным ингибитором нейраминидазы, поверхностного энзима вируса гриппа. Вирусная нейраминидаза способствует высвобождению сформированных вирусных частиц из инфицированных клеток и доступу вируса через слизистые на поверхности эпителиальных клеток. Это позволяет вирусу инфицировать другие клетки. Ингибирование этого энзима отражено в отношении репликации вируса гриппа А и В и нейтрализации всех известных субтипов нейраминидазы вируса гриппа А.

РЕЛЕНЗА действует вне клетки, уменьшая размножение вирусов А и В путем ингибирования высвобождения инфекционных вирусов гриппа из эпителиальных клеток респираторного тракта. Репликация вируса гриппа ограниченна поверхностным эпителием респираторного тракта. Лечение острой гриппозной инфекции РЕЛЕНЗОЙ приводит к уменьшению выхода вируса из респираторного тракта.

Показания к применению

— лечение и профилактика гриппа А и В

Способ применения и дозы

Препарат предназначен только для ингаляционного введения с использованием прилагаемого ингалятора Дискхалер. Другие ингаляционные препараты, например, быстродействующие бронходилататоры, следует принимать до начала ингаляции препаратом РЕЛЕНЗА.

Взрослым и детям старше 5 лет рекомендуется две ингаляции (2 х 5 мг) два раза в день в течение 5 дней. Суточная доза составляет 20 мг.

Пожилым пациентам и пациентам с нарушениями функции почек и печени коррекция дозы не требуется.

Для достижения максимального эффекта лечение должно быть начато как можно раньше, желательно в течение двух дней после появления симптомов.

Взрослым и детям старше 5 лет рекомендуется 2 ингаляции (2 х 5 мг) один раз в день в течение 10 дней. Суточная доза составляет 10 мг. Курс профилактики может быть продлен до одного месяца, если риск возникновения заболевания длится более 10 дней.

Пожилым пациентам и пациентам с нарушениями функции почек и печени коррекция дозы не требуется.

Инструкция по использованию Дискхалера

Дискхалер является устройством, которое используется вместе с Ротадиском для ингаляции препарата. Ротадиск состоит из 4 блистеров. Каждый блистер содержит фиксированную дозу препарата в виде сухого порошка.

Не прокалывайте блистер Ротадиска, пока он не помещен в Дискхалер.

Ротадиск может находиться в Дискхалере все время, но блистер следует вскрывать перед использованием. Несоблюдение инструкции приводит к повреждению Дискхалера.

Храните Дискхалер в чистом виде. Протирайте мундштук салфеткой после использования и закрывайте крышкой для мундштука между использованиями.

Источник: drugs.medelement.com

Реленза при вирусных заболеваниях: инструкция по применению

Порошок Реленза относится к группе противовирусных лекарств, наиболее эффективен в борьбе с вирусом гриппа.

Лекарственное средство заключено в специальные диски, которые вставляются в устройство для ингаляций, именуемое дисхаклером.

Инструкция по применению

Если человек купил или собирается купить какое-либо лекарство, ему нужно убедиться, что оно поможет справиться с его проблемами и не навредит. Для этого приходится изучать состав средства, читать о возможных показаниях к его применению или, напротив, о побочных эффектах или противопоказаниях. Инструкции можно обнаружить либо в коробочке с порошком Реленза, либо на медицинских или фармакологических сайтах. В любом случае, столкнувшись с ней, не стоит выбрасывать бумажку или срочно закрывать сайт. Каждый больной должен понимать, чем он будет лечиться, поэтому нужно ознакомиться с инструкцией.

Лечебное действие

Обработанные Релензой клетки слизистых оболочек носоглотки не пропускают вирусы внутрь, не давая инфекции развиваться. Дело в том, что вирусы производят фермент нейромидиазу – он разъедает, размягчает клеточные оболочки, облегчая проникновение возбудителя болезни в клетки человеческого тела. Реленза блокирует выработку этого вещества, защищая клетки от инородных объектов.

Читайте также:  Дибазол как профилактика от гриппа

Лекарство также останавливает распространение вируса, если сталкивается с уже поражёнными им клетки. Не затрагивает внутриклеточное пространство.

Выводится с мочой. Не подвергается химическим реакциям. Полное очищение организма от препарата происходит в течение суток.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество лекарственного препарата Реленза – занамивир. Кроме того, в порошке присутствует моногидрат молочного сахара – лактозы.

Поскольку Релензу используют для ингаляций, помимо самого порошка и инструкции, есть специальное устройство, которое называется Дисхаклер. Основные составляющие этого устройства:

Корпус наружный с крышкой откидной, на которой есть игла. Получается, что игла, находящаяся на крышке, прокалывает блистеры с порошком, и можно начинать ингаляцию.

Ротадиски. В каждом из них 4 ячейки-блистера. 1 блистер – 1 доза лекарства.

Белый выдвижной лоток с мундштуком, зажимами и колёсиками.

Показания

Основные вирусные заболевания, при которых врачи назначают Релезнзу, — грипп. Этот препарат активен в отношении разновидностей вируса А и В. Его можно использовать как для лечения уже наступившего заболевания, так и для профилактики во время сезонных эпидемий.

Противопоказания

Реленза – это сильнодействующее лекарство. Оно очень эффективно при гриппе, но его, к сожалению, можно использовать не всем. Это средство не используют для лечения:

  • детей младше пятилетнего возраста;
  • аллергиков с непереносимостью занамивира;
  • беременных женщин, особенно если срок беременности до 3 месяцев, потому что в это время формируется организм ребёнка (в этом случае применение Релензы может привести к выкидышу или к рождению младенца с тяжёлыми пороками развития);
  • кормящих матерей (иначе некоторое количество препарата попадает в молоко, поэтому его получит и младенец).

Способ применения

Как уже говорилось ранее, Релензу используют для ингаляций. Существуют некоторые стандартные дозировки препарата. Они зависят от цели применения средства и общего состояния здоровья человека. Как правило, врачи рекомендуют пользоваться противовирусным лекарством следующим образом:

  • для лечения: дважды в день по две ингаляции (ежедневно – 20 мг активного вещества, т. е. один ротадиск или 4 дозы); желательно начинать терапию в течение 2 дней после появления признаков гриппа; весь курс длится 5 суток.
  • в профилактических целях: 2 ингаляции каждое утро или каждый вечер (1 раз в день); ежедневная доза – вдвое меньше, чем при лечении, однако пользоваться средством придётся от 1,5 до 4 недель, т. е. до улучшения эпидемиологической ситуации.

Передозировка

Вероятность передозировки невелика, потому что препарат строго дозирован и применяется для ингаляций, а не внутрь. Даже если человек превышает рекомендуемую дозу втрое (принимает 64 мг лекарства в день), побочные эффекты не развиваются. Это же касается парентерального использования лекарства в течение 5 суток по 1,2 г ежедневно.

Побочные действия

Побочные эффекты от лечения Релезной отмечались нечасто, но всё-таки медики сталкивались с развитием у пациентов некоторых недомоганий:

  • затруднённым дыханием;
  • бронхоспазмом;
  • отёком гортани;
  • отёком лица
  • крапивницей;
  • высыпаниями на коже.

Кроме того, врачи сообщали о нарушениях работы нервной системы у больных гриппом на фоне Релензы: у них развивались бред, судороги, девиантное поведение и галлюцинации.

Особые указания

Комбинирование с другими лекарствами для ингаляций нежелательно. Если у пациента обнаружены хронические заболевания дыхательных путей, по поводу применения бронходилататоров нужно посоветоваться с врачом.

Допустимо использование Релензы водителями, поскольку она не снижает скорость реакции и не нарушает концентрацию внимания.

Ротадиски не прокалывают до установки в дисхаклер. Иначе теряется эффективность порошка.

Источник: xn—-8sbafasbtc4cgcjjbegedlorl8qka.xn--p1ai